— ISM3091 ialah perencat molekul kecil oral biosedia yang sangat selektif terhadap USP1
yang dikenal pasti melalui platform kecerdasan buatan (AI) Insilico Medicine,
dengan aktiviti poten yang kuat dalam model tumor BRCA-mutasi —
— Pada Mei 2023, Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA) telah meluluskan aplikasi
Ubat Baru Penyiasatan (IND) Insilico untuk ISM3091 dalam pesakit tumor pepejal —
ALAMEDA, Calif. dan NEW YORK, 13 Sept. 2023 — Exelixis, Inc. (Nasdaq: EXEL) dan Insilico Medicine (“Insilico”) hari ini mengumumkan bahawa syarikat-syarikat tersebut telah memasuki perjanjian lesen eksklusif yang memberi Exelixis hak global untuk membangunkan dan mengkomersialkan ISM3091, perencat molekul kecil yang berpotensi terbaik dalam kelasnya terhadap USP1, yang telah muncul sebagai sasaran sintetik mematikan dalam konteks tumor BRCA-mutasi.
Menurut terma perjanjian tersebut, Insilico telah memberi Exelixis lesen eksklusif di seluruh dunia untuk membangunkan dan mengkomersialkan ISM3091, dan sebatian sasaran USP1 yang lain, sebagai pertukaran untuk bayaran pendahuluan kepada Insilico sebanyak $80 juta yang dijangka pada suku ketiga 2023. Insilico juga layak menerima pembayaran milestone pembangunan, komersial, dan berasaskan jualan pada masa depan, serta royalti bersusun pada jualan bersih.
“ISM3091 mewakili pendekatan yang berpotensi terbaik dalam kelas untuk merencat USP1, sasaran onkologi penting dengan kebolehgunaan meluas dalam tumor BRCA-mutan,” kata Dana Aftab, Ph.D., Naib Presiden Eksekutif, Penemuan dan Penyelidikan Translasi dan Ketua Pegawai Saintis, Exelixis. “Kami percaya data praklinikal tentang aktiviti anti-tumor yang kuat ISM3091, tolerabiliti, dan farmakokinetik menjadikannya berbeza daripada perencat USP1 yang bersaing dan menjadikannya tambahan penting kepada perpipaan klinikal peringkat Exelixis yang semakin berkembang. Berikutan kelulusan IND Insilico oleh FDA pada awal musim panas ini, kami menantikan untuk mempercepatkan pengambilan ujian fasa 1.”
“ISM3091 adalah program klinikal peringkat ketiga yang memungkinkan oleh Chemistry42, platform AI generatif Insilico Medicine untuk penemuan ubat molekul kecil,” kata Alex Zhavoronkov, Ph.D., pengasas dan CEO Insilico Medicine. “Struktur novel sebatian itu, aktiviti anti-tumor, dan sifat ubat yang sangat baik memberikannya potensi yang signifikan sebagai program berbeza yang ditujukan kepada tumor BRCA-mutan, yang merangkumi bentuk kanser ovari, prostat, dan payu dara. Program ini menarik minat yang signifikan daripada rakan kongsi potensi pelbagai dalam industri farmaseutikal, tetapi kami paling kagum dengan tahap kepakaran teknikal dan keupayaan pembangunan dan komersial Exelixis. Dengan rekod kejayaan pembangunan komersial dan klinikal dalam onkologi, Exelixis adalah rakan kongsi terbaik untuk membawa ISM3091 ke hadapan, dan kami teruja untuk melihat program ini berlepas sebagai komponen saluran paip di belakang cabozantinib, francais onkologi globalnya.”
USP1 memudahkan pembaikan kerosakan DNA dengan menyingkirkan ubikuitin daripada pelbagai substrat termasuk protein yang menstabilkan replikasi garpu. Molekul kecil yang ditemui menggunakan platform AI generatif Insilico Medicine dengan keupayaan pengoptimuman multiparameter yang luas, ISM3091 telah direka untuk merencat aktiviti USP1. Dalam eksperimen praklinikal, didapati ISM3091 sangat berkesan terhadap beberapa garis sel tumor dan model in vivo dengan mutasi BRCA, serta dalam model pembaikan DNA pembaikan homolog (HRR) yang profesien, kedua-duanya sebagai agen tunggal dan dalam gabungan dengan perencat PARP. Ia juga ditoleransi dengan baik dalam spesies yang berbeza dengan margin keselamatan yang tinggi. Insilico mendedahkan data terpilih dalam persembahan poster di Mesyuarat Tahunan Persatuan Penyelidikan Barah Amerika pada April 2023. Pada Mei 2023, FDA meluluskan IND awal untuk ISM3091 untuk rawatan pesakit dengan tumor pepejal.
Mengenai Insilico Medicine
Insilico Medicine, syarikat bioteknologi klinikal peringkat global yang dikuasakan oleh AI generatif, menghubungkan biologi, kimia, dan analisis ujian klinikal menggunakan sistem AI generasi seterusnya. Syarikat itu telah membangunkan platform AI yang menggunakan model generatif dalam, pembelajaran pengukuhan, pengubah, dan teknik pembelajaran mesin moden lain untuk penemuan sasaran novel dan penjanaan struktur molekul baru dengan sifat yang dikehendaki. Insilico Medicine membangunkan penyelesaian terobosan untuk menemukan dan membangunkan ubat inovatif untuk kanser, fibrosis, imuniti, penyakit sistem saraf pusat, penyakit berjangkit, penyakit autoimun, dan penyakit berkaitan penuaan. www.insilico.com
Mengenai Exelixis
Exelixis ialah syarikat onkologi berambisi secara global yang menginovasi ubat dan regimen generasi seterusnya di barisan hadapan penjagaan barah. Dikuasakan oleh pusat kecemerlangan penemuan dan pembangunan di kedua-dua pantai, kami dengan cepat mengembangkan portfolio produk kami untuk menyasarkan julat jenis dan petunjuk tumor yang semakin meningkat dengan saluran klinikal yang dibezakan secara klinikal daripada molekul kecil, konjugat antibodi-ubat dan bioterapeutik lain. Pendekatan komprehensif ini memanfaatkan dekad pelaburan kukuh dalam sains kami dan perkongsian untuk memajukan program penyiasatan kami dan memperluaskan impak produk komersial utama kami, CABOMETYX® (cabozantinib). Exelixis didorong oleh pengejaran saintifik berani untuk mewujudkan rawatan transformasi yang memberi lebih banyak pesakit harapan untuk masa depan. Untuk maklumat mengenai syarikat dan misinya untuk membantu pesakit barah pulih lebih kuat dan hidup lebih lama, layari www.exelixis.com, ikuti @ExelixisInc di X, suka Exelixis, Inc. di Facebook dan ikuti Exelixis di LinkedIn.
Kenyataan Prospektif Exelixis
Siaran akhbar ini mengandungi kenyataan prospektif, termasuk, tanpa had, kenyataan berkaitan: Kepercayaan Exelixis bahawa ISM3091 adalah perencat molekul kecil yang berpotensi terbaik dalam kelas terhadap USP1 dengan kebolehgunaan meluas dalam tumor BRCA-mutan, dan bahawa aktiviti anti-tumor ISM3091, tolerabiliti dan farmakokinetik membezakannya daripada perencat USP1 yang bersaing dan menjadikannya tambahan penting kepada saluran klinikal peringkat Exelixis yang semakin berkembang; kewajipan kewangan dan lain-lain Exelixis yang segera dan pada masa depan di bawah perjanjian lesen eksklusif dengan Insilico, termasuk jangkaan masa pembayaran Exelixis sebanyak $80 juta pendahuluan kepada Insilico; rancangan Exelixis untuk mempercepatkan pengambilan ujian fasa 1; dan pengejaran saintifik Exelixis untuk mewujudkan rawatan transformasi yang memberi lebih banyak pesakit harapan untuk masa depan. Sebarang kenyataan yang merujuk kepada jangkaan, unjuran atau pencirian masa depan atau keadaan adalah kenyataan prospektif dan berdasarkan rancangan, andaian, kepercayaan, anggaran dan unjuran semasa Exelixis. Kenyataan prospektif melibatkan risiko dan ketidakpastian. Keputusan sebenar dan masa peristiwa boleh berbeza secara material daripada yang dijangkakan dalam kenyataan prospektif disebabkan risiko dan ketidakpastian ini, yang termasuk, tanpa had: tahap kos yang dikaitkan dengan pengkomersialan Exelixis, penyelidikan dan pembangunan, pemerolehan atau pemerolehan calon produk, dan aktiviti lain; ketidakpastian yang wujud secara semula jadi dalam proses penemuan dan pembangunan produk ubat; kebergantungan Exelixis pada hubungannya dengan Insilico, termasuk pematuhan Insilico kepada kewajipannya di bawah perjanjian lesen eksklusif; kerumitan dan ketidakbolehramalan proses kajian peraturan dan kelulusan di AS dan tempat lain; pematuhan berterusan Exelixis dan Insilico kepada keperluan perundangan dan peraturan yang berkenaan; keupayaan Exelixis dan Insilico untuk melindungi hak harta intelek masing-masing; persaingan pasaran; perubahan dalam keadaan ekonomi dan perniagaan; dan faktor lain yang menjejaskan Exelixis dan saluran produknya yang mendedahkan.